Baggrund

Canagliflozin er en ny, potent og meget selektiv natriumglucose-co-transporter (SGLT) 2-hæmmer [1].Det er blevet bevist, at Canagliflozin kan øge udskillelsen af ​​glukose i urinen ved at reducere den renale glukosetærskel og ved at reducere den filtrerede glukose-reabsorption [2].

Canagliflozin har vist sig at hæmme det Na+-medierede 14C-AMG-indtag i CHO-hSGLT2, CHO-rotte-SGLT2 og CHO-muse-SGLT2 med IC50-værdier på henholdsvis 4,4, 3,7 og 2,0 nM [1].

Canagliflozin er blevet rapporteret at reducere blodsukkerniveauet (BG) dosisafhængigt i både db/db mus og Zucker diabetiske fede (ZDF) rotter.Derudover har canagliflozin vist sig at reducere respiratorisk udvekslingsforhold og kropsvægt i DIO mus og ZDF rotter [1].

Canagliflozin kan tages oralt [1].

Referencer:
[1] Liang Y1, Arakawa K, Ueta K, Matsushita Y, Kuriyama C Martin T, Du F, Liu Y, Xu J, Conway B, Conway J, Polidori D, Ways K, Demarest K. Effekt af canagliflozin på nyretærsklen for glukose, glykæmi og kropsvægt i normale og diabetiske dyremodeller.PLoS One.2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S, Hilas O. Canagliflozin (Invokana), et nyt oralt middel til type-2-diabetes.P T. 2013 Nov;38(11):656-66

Produktcitat

Bahia Abbas Moussa, Marianne Alphonse Mahrouse, et al."Forskellige opløsningsteknikker til håndtering af overlappede spektre: Ansøgning om bestemmelse af nye co-formulerede hypoglykæmiske lægemidler i deres kombinerede farmaceutiske doseringsform."Spectrochimica Acta Part A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy Tilgængelig online 20. juni 2018.

Kemisk struktur