Clopidogrel og Ticagrelor er P2Y12-receptorantagonister, der hæmmer plateboard-adenosin-diphosphat (ADP) ved selektivt at hæmme bindingen af ​​adenosindiphosphat (ADP) til dets plateboard-P2Y12-receptor og aktiviteten af ​​det sekundære ADP-medierede glycoprotein GPII.III-kompleks.

Begge er klinisk almindeligt anvendte antiplateller, som kan bruges til at forebygge trombose hos patienter med kronisk stabil angina, akut koronararteriesyndrom og iskæmisk slagtilfælde.Så hvad er forskellen?

1, Starttidspunktet

Ticagrelor er mere effektivt, og for patienter med akut koronararteriesyndrom kan det hurtigt hæmme pladeaggregation, mens Clopidogrel er mindre effektivt.

2, Tag dosishyppigheden

Halveringstiden for Clopidogrel er 6 timer, mens halveringstiden for Ticagrelor er 7,2 timer.

Clopidogrels aktive metabolitter binder imidlertid irreversibelt til P2Y12-patienten, mens Ticagrelor- og P2Y12-patienten er reversible.

Derfor tages Clopidogrel én gang dagligt, mens Ticagrelor gives to gange dagligt.

3, Blodpladehæmmende virkning

Ticagrelors antiblodplader var mere effektive, og undersøgelser viste, at Ticagrelor ikke havde nogen forskel i at reducere kardiovaskulær død og myokardieinfarkt, som var højere end i Clopidogrel-gruppen, og i slagtilfælde.

Baseret på fordelene ved Ticagrelor-behandling til patienter med akut koronarsyndrom (ACS), anbefaler relevante retningslinjer i ind- og udland, at Ticagrelor anvendes til trombocythæmmende pladebehandling hos ACS-patienter.I to autoritative retningslinjer fra European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 og STEMI Guidelines 2012) kan Clopidogrel kun anvendes til patienter, der ikke kan behandles med Ticagrelor.

4, Risiko for blødning

Risikoen for blødning ved langvarig anvendelse af Ticagrelor var lidt højere end for Clopidogrel, men risikoen for blødning var ens ved kortvarig brug.

Studier foretaget af KAMIR-NIH baseret på den østasiatiske befolkning viser, at risikoen for TIMI-blødning var signifikant højere hos patienter i alderen ≥ 75 end hos Clopidogrel.Til acS-patienter ≥ 75 år anbefales det derfor at vælge Clopidogrete som den foretrukne P2Y12-hæmmer på basis af aspirin.

Antiplate-pladebehandling til patienter med lave tallerkenplader bør også undgå muligheden for Ticagrelor.

5、Andre bivirkninger

De mest almindeligt rapporterede bivirkninger hos patienter behandlet med Ticagrelor var åndedrætsbesvær, blå mærker og næseblod, som forekom i højere grad end i Clopidogrel-gruppen.

6, Lægemiddelinteraktioner

Clopidogrel er et præsuperielt lægemiddel, som delvist metaboliseres af CYP2C19 som dets aktive metabolit, og at tage et lægemiddel, der hæmmer aktiviteten af ​​dette enzym, kan reducere det niveau, hvormed Clopidogrel omdannes til en aktiv metabolit.Derfor anbefales kombineret brug af stærke eller moderate CYP2C19-hæmmere såsom omeprazol, Esomeprazol, fluoronazol, voliconazol, fluoxetin, fluorovolsamin, cycloproxacin, camasi ikke.

Ticagrelor metaboliseres hovedsageligt af CYP3A4, og en lille del metaboliseres af CYP3A5. Kombineret brug af CYP3A-hæmmere kan øge Cmax og AUC for ticagrelor.Derfor bør kombinationsbrug af ticagrelor med potente CYP3A-hæmmere såsom ketoconazol, itraconazol, voriconazol, clarithromycin osv. undgås. Men kombineret brug af CYP3A-inducer kan reducere henholdsvis Cmax og AUC for ticagrelor.Derfor bør kombineret brug af CYP3A stærk inducer, såsom dexamethason, phenytoinnatrium, phenobarbital og carbamazepin, undgås.

7、Antiblodpladebehandling hos patienter med nyreinsufficiens

PLATO viste i en undersøgelse af patienter med akut koronarsyndrom med nyreinsufficiens en signifikant stigning i serumkreatinin i ticagrelor-gruppen sammenlignet med clopidogrel; Yderligere analyse af patienter behandlet med ARB viste en 50 % stigning i serumkreatinin >, nyrerelaterede bivirkninger hændelser og nyrefunktionsrelaterede bivirkninger var signifikant højere i ticagrelor-gruppen end i clopidogrel-gruppen. Derfor bør clopidogrel + aspirin være førstevalg for patienter med nyreinsufficiens.

8、Antiblodpladebehandling hos patienter med gigt/hyperurikæmi

Langvarig brug af ticagrelor har vist sig at øge risikoen for gigt. Gigt er en almindelig bivirkning af ticagrelorbehandling, som kan være relateret til virkningen af ​​aktive metabolitter af ticagrelor på urinsyremetabolismen. Derfor er clopidogrel den optimale trombocythæmmende behandling mod gigt /hyperukæmipatienter.

9、Antiblodpladebehandling før CABG (koronararterie-bypass-transplantation)

Patienter, der er planlagt til CABG, som tager lavdosis aspirin (75 til 100 mg), behøver ikke at stoppe præoperativt; Patienter, der får en P2Y12-hæmmer, bør overveje at seponere ticagrelor i mindst 3 dage og clopidogrel i mindst 5 dage præoperativt.

10, Lav reaktivitet af clopidogrel

Blodpladernes lave reaktivitet over for clopidogrel kan føre til iskæmi.For at overvinde den lave reaktivitet af clopidogrel er det almindelige valg at øge dosis af clopidogrel eller erstatte det med ticagrelor.

Afslutningsvis virker ticagrelor hurtigt og har en stærkere hæmmende effektplade.Ved behandling af akut koronarsyndrom har ticagrelor en bedre antitrombotisk effekt, som yderligere kan reducere dødeligheden, men det har en højere risiko for blødning og har højere bivirkninger såsom dyspnø, kontusion, bradykardi, gigt og så videre end clopidogrel.