Beskrivelse

Bictegravir er en ny, potent hæmmer af HIV-1 integrase med en IC50 på 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) hæmmer strengoverførselsaktiviteten med en IC50 på 7,5± 0,3 nM. I forhold til dets hæmning af strengoverførselsaktivitet er Bictegravir en meget svagere hæmmer af 3"-behandlingsaktivitet af HIV-1 IN, med en IC50 på 241±51 nM. Bictegravir øger akkumuleringen af ​​2-LTR-cirkler ~5 gange i forhold til den mock-behandlede kontrol og reducerer mængden af ​​autentiske integrationsprodukter i inficerede celler med 100 gange. Bictegravir hæmmer kraftigt HIV-1-replikation i både MT-2- og MT-4-celler med EC50'er på henholdsvis 1,5 og 2,4 nM. Bictegravir udviser potente antivirale virkninger i både primære CD4+ T-lymfocytter og monocyt-afledte makrofager med EC50'er på 1,5±0,3 nM og 6,6±henholdsvis 4,1 nM, hvilket er sammenligneligt med værdier opnået i T-cellelinjer[1].

MCE har ikke uafhængigt bekræftet nøjagtigheden af ​​disse metoder. De er kun til reference.

Kemisk struktur