Kina Dabigatran Etexilat Mesylate producenter og leverandører

Dabigatran Etexilatmesylat

Kort beskrivelse:

API's navn	Tegn	Specifikation	US DMF	EU DMF	CEP
Dabigatran Etexilatmesylat	Antikoagulant	In-House

Send e-mail til os

Produktdetaljer

Produkt Tags

PRODUKTDETALJER

Beskrivelse

Dabigatran etexilatmesylat (BIBR 1048MS) er et oralt aktivt prodrug af Dabigatran. Dabigatran etexilatmesylat har antikoagulerende virkning og bruges til profylakse af venøs tromboembolisme og slagtilfælde på grund af atrieflimren.

Baggrund

Beskrivelse: IC50 Værdi: 4,5nM (Ki); 10nM (Thrombin-induceret trombocytaggregation) [1] Dabigatran er en reversibel og selektiv, direkte thrombinhæmmer (DTI), der gennemgår avanceret klinisk udvikling som dets oralt aktive prodrug, dabigatran etexilat. in vitro: Dabigatran hæmmede selektivt og reversibelt humant thrombin (Ki: 4,5 nM) såvel som thrombin-induceret blodpladeaggregation (IC(50): 10 nM), mens det ikke viste nogen hæmmende effekt på andre blodpladestimulerende midler. Thrombindannelse i blodplader -fattigt plasma (PPP), målt som det endogene trombinpotentiale (ETP) blev hæmmet koncentrationsafhængig (IC(50): 0,56 mikroM). Dabigatran påviste koncentrationsafhængige antikoagulerende virkninger i forskellige arter in vitro, hvilket fordoblede den aktiverede partielle tromboplastintid (aPTT), protrombintid (PT) og ecarin-koagulationstid (ECT) i human PPP ved koncentrationer på henholdsvis 0,23, 0,83 og 0,18 mikroM [ 1]. in vivo: Dabigatran forlængede aPTT dosisafhængigt efter intravenøs administration til rotter (0,3, 1 og 3 mg/kg) og rhesusaber (0,15, 0,3 og 0,6 mg/kg). Dosis- og tidsafhængige antikoagulerende virkninger blev observeret med dabigatran etexilat administreret oralt til rotter ved bevidsthed (10, 20 og 50 mg/kg) eller rhesusaber (1, 2,5 eller 5 mg/kg), med maksimal effekt observeret mellem 30 og 120 min efter administration, henholdsvis [1]. Patienter behandlet med dabigatran etexilat oplevede færre iskæmiske slagtilfælde (3,74 dabigatran etexilat vs 3,97 warfarin) og færre kombinerede intrakranielle blødninger og hæmoragiske slagtilfælde (0,43 dabigatran etexilat vs 0,99 warfarin) pr. Klinisk forsøg: En evaluering af farmakokinetikken og farmakodynamikken af oralt dabigatran-etexilat hos hæmodialysepatienter. Fase 1

Opbevaring

Pulver	-20°C	3 år
	4°C	2 år
I opløsningsmiddel	-80°C	6 måneder
	-20°C	1 måned

Klinisk forsøg

NCT nummer	Sponsor	Tilstand	Startdato	Fase
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	Sund	februar 2001	Fase 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	Sund	juli 2004	Fase 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	Sund	maj 1999	Fase 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	Sund	april 2001	Fase 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	Sund	marts 2002	Fase 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	Sund	december 2004	Fase 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	Sund	april 2005	Fase 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	Sund	juni 2004	Fase 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	Sund	januar 2001	Fase 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Venøs tromboembolisme	april 2002	Fase 2
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	Sund	januar 2002	Fase 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	Sund	oktober 2000	Fase 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	Sund	april 2002	Fase 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	Sund	oktober 2001	Fase 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	Sund	november 2002	Fase 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	Sund	februar 2002	Fase 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	Sund	november 1998	Fase 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	Sund	august 2003	Fase 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Venøs tromboembolisme	november 2002	Fase 2
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Venøs tromboembolisme	oktober 2000	Fase 2
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	Sund	november 1999	Fase 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	Sund	juli 1999	Fase 1