Pregabalin

Kort beskrivelse:

API's navn Tegn Specifikation US DMF  EU DMF  CEP
Pregabalin Epilepsi / Neuralgi Internt / EP 22223 CEP2016-141

Produktdetaljer

Produktetiketter

PRODUKTDETALJER

Pregabalin er ikke en GABAA- eller GABAB-receptoragonist.
Pregabalin er en gabapentinoid og virker ved at hæmme visse calciumkanaler. Specifikt er det en ligand af det ekstra α2δ-underenhedssted for visse spændingsafhængige calciumkanaler (VDCC'er) og fungerer derved som en hæmmer af α2δ-underenhedsholdige VDCC'er. Der er to lægemiddelbindende α2δ-underenheder, α2δ-1 og α2δ-2, og pregabalin viser lignende affinitet for (og dermed manglende selektivitet mellem) disse to steder. Pregabalin er selektiv i sin binding til α2δ VDCC-underenheden. På trods af at pregabalin er en GABA-analog, binder det ikke til GABA-receptorer, konverterer ikke til GABA eller en anden GABA-receptoragonist in vivo og modulerer ikke direkte GABA-transport eller metabolisme. Imidlertid har det vist sig, at pregabalin producerer en dosisafhængig stigning i hjerneekspressionen af ​​L-glutaminsyredecarboxylase (GAD), enzymet, der er ansvarlig for syntetisering af GABA, og kan derfor have nogle indirekte GABAergiske effekter ved at øge GABA-niveauer i hjernen. Der er i øjeblikket ingen beviser for, at virkningerne af pregabalin medieres af nogen anden mekanisme end inhibering af α2δ-holdige VDCC'er. I overensstemmelse synes hæmning af α2δ-1-holdige VDCC'er med pregabalin at være ansvarlig for dets antikonvulsive, analgetiske og angstdæmpende virkninger.
De endogene α-aminosyrer L-leucin og L-isoleucin, der meget ligner pregabalin og de andre gabapentinoider i kemisk struktur, er tilsyneladende ligander af α2δ VDCC-underenheden med lignende affinitet som gabapentinoiderne (f.eks. IC50 = 71 nM for L- isoleucin) og er til stede i human cerebrospinalvæske i mikromolære koncentrationer (f.eks. 12,9 μM for L-leucin, 4,8 μM for L-isoleucin). Det er blevet teoretiseret, at de kan være de endogene ligander i underenheden, og at de konkurrencedygtigt kan modvirke virkningerne af gabapentinoider. I overensstemmelse med at mens gabapentinoider som pregabalin og gabapentin har nanomolære affiniteter for α2δ-underenheden, er deres styrker in vivo i det lave mikromolære interval, og konkurrence om binding af endogene L-aminosyrer er blevet sagt at sandsynligvis være ansvarlig for denne uoverensstemmelse.

Pregabalin viste sig at have 6 gange højere affinitet end gabapentin for α2δ-underenhedsholdige VDCC'er i en undersøgelse. Imidlertid fandt en anden undersøgelse, at pregabalin og gabapentin havde lignende affiniteter for den humane rekombinante α2δ-1 underenhed (Ki = henholdsvis 32 nM og 40 nM). Under alle omstændigheder er pregabalin 2 til 4 gange mere potent end gabapentin som et smertestillende middel, og hos dyr synes det at være 3 til 10 gange mere potent end gabapentin som et antikonvulsivt middel.

CERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITETSSTYRING

Quality management1

Forslag 18 Quality Consistency Evaluation-projekter, der er godkendt 4og 6 projekter er under godkendelse.

Quality management2

Avanceret internationalt kvalitetsstyringssystem har lagt et solidt fundament for salg.

Quality management3

Kvalitetskontrol løber gennem hele produktets livscyklus for at sikre kvaliteten og den terapeutiske effekt. 

Quality management4

Professional Regulatory Affairs team understøtter kvalitetskravene under ansøgning og registrering.

PRODUKTIONSSTYRING

cpf5
cpf6

Korea Countec emballeringslinje på flaske

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flaskeemballagelinje

cpf9
cpf10

Italien CAM Board Packaging Line

cpf11

Tysk Fette komprimeringsmaskine

cpf12

Japan Viswill-tabletdetektor

cpf14-1

DCS kontrolrum

PARTNER

Internationalt samarbejde
International cooperation
Indenlandsk samarbejde
Domestic cooperation

  • Tidligere:
  • Næste:

  • Skriv din besked her og send den til os

    Varekategorier