Obeticholsyre

Kort beskrivelse:

API's navn Tegn Specifikation US DMF EU DMF CEP
Obeticholsyre Biliær kolangitis In-House      


Produktdetaljer

Produkt Tags

PRODUKTDETALJER

Beskrivelse

Obeticholsyre (INT-747) er en potent, selektiv og oralt aktiv FXR-agonist med en EC50 på 99 nM.Obeticholsyre har antikoleretisk og anti-inflammation effekt.Obeticholsyre inducerer også autofagi[1][2][3].

 

Baggrund

Obeticholsyre (6alpha-ethyl-chenodeoxycholsyre, 6-ECDCA, INT-747) er en potent og selektiv agonist af FXR med EC50-værdi på 99 nM [1].

Farnesoid X-receptoren (FXR) er en nuklear galdesyrereceptor involveret i galdesyrehomeostase, leverfibrose, lever- og tarmbetændelse og hjerte-kar-sygdomme [2].

Obeticholsyre er en potent og selektiv FXR-agonist med antikoleretisk aktivitet [1].Obeticholsyre er et semisyntetisk galdesyrederivat og potent FXR-ligand.Hos østrogen-inducerede kolestase-rotter beskyttede 6-ECDCA mod kolestase induceret af 17α-ethynylestradiol (E217α) [2].I cirrhotic portal hypertension (PHT) rottemodeller reaktiverede INT-747 (30 mg/kg) FXR downstream-signalvejen og reducerede portaltrykket ved at sænke total intrahepatisk vaskulær modstand (IHVR) uden skadelig systemisk hypotension.Denne effekt var forbundet med en øget eNOS-aktivitet [3].I Dahl-rottemodellen for saltfølsom hypertension og insulinresistens (IR) øgede kost med højt saltindhold (HS) signifikant det systemiske blodtryk og nedregulerede DDAH-ekspression i væv.INT-747 øgede insulinfølsomheden og hæmmede faldet i DDAH-ekspression [4].

Referencer:
[1].Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al.6alpha-ethyl-chenodeoxycholsyre (6-ECDCA), en potent og selektiv FXR-agonist udstyret med antikolestatisk aktivitet.J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al.Beskyttende virkninger af 6-ethyl-chenodeoxycholsyre, en farnesoid X-receptorligand, i østrogen-induceret kolestase.J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3].Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al.Obeticholsyre, en farnesoid X-receptoragonist, forbedrer portal hypertension ved to forskellige veje hos skrumpelever.Hepatology, 2014, 59(6): 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al.FXR-agonist INT-747 opregulerer DDAH-ekspression og øger insulinfølsomheden hos højsaltfodrede Dahl-rotter.PLoS One, 2013, 8(4): e60653.

Produktcitat

  • 1. Selina Costa."Karakterisering af en ny ligand til Farnesoid X-receptoren ved hjælp af transgene zebrafisk."University of Toronto.juni-2018.
  • 2. Kent, Rebecca."Effekter af fenofibrat på CYP2D6 og regulering af ANG1 og RNASE4 af FXR-agonisten Obeticholic Acid."indigo.uic.edu.2017.

 

Opbevaring

Pulver

-20°C

3 år
 

4°C

2 år
I opløsningsmiddel

-80°C

6 måneder
 

-20°C

1 måned

Kemisk struktur

Obeticholic Acid

Relaterede biologiske data

Obeticholic Acid2

Relaterede biologiske data

Obeticholic Acid3

CERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITETSSTYRING

Quality management1

Forslag18Kvalitetskonsistensevalueringsprojekter, der har godkendt4, og6projekter er under godkendelse.

Quality management2

Avanceret internationalt kvalitetsstyringssystem har lagt et solidt grundlag for salg.

Quality management3

Kvalitetsovervågning løber gennem hele produktets livscyklus for at sikre kvaliteten og den terapeutiske effekt.

Quality management4

Professional Regulatory Affairs team understøtter kvalitetskravene under ansøgningen og registreringen.

PRODUKTIONSSTYRING

cpf5
cpf6

Korea Countec flaskeemballagelinje

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flaskeemballagelinje

cpf9
cpf10

Italien CAM Board Packaging Line

cpf11

Tysk Fette komprimeringsmaskine

cpf12

Japan Viswill Tablet Detektor

cpf14-1

DCS kontrolrum

PARTNER

Internationalt samarbejde
International cooperation
Indenlandsk samarbejde
Domestic cooperation

  • Tidligere:
  • Næste:

  • Skriv din besked her og send den til os

    Produktkategorier