Relugolix bruges til at behandle prostatacancer hos mænd.
Mærkenavne: Orgovyx
Lægemiddelklasse: Antineoplastisk - LHRH (GnRH) antagonist hypofyseundertrykkende midler
Tilgængelighed: Receptpligtig
Graviditet: Kontakt din læge.Denne medicin kan være skadelig for et ufødt barn.
Amning: Søg læge før brug

Relugolix er en oralt tilgængelig, ikke-peptid gonadotropin-frigivende hormon (GnRH eller luteiniserende hormon-releasing hormon (LHRH)) antagonist med potentiel antineoplastisk aktivitet.Relugolix binder sig kompetitivt til og blokerer GnRH-receptoren i den forreste hypofyse, hvilket både forhindrer GnRH-binding til GnRH-receptoren og hæmmer udskillelsen og frigivelsen af ​​både luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH).Hos mænd forhindrer hæmningen af ​​LH-sekretion frigivelsen af ​​testosteron fra Leydig-celler i testiklerne.Da testosteron er påkrævet for at opretholde prostatavækst, kan reduktion af testosteronniveauer hæmme hormonafhængig prostatacancercelleproliferation.

Relugolix er en gonadotropin-releasing hormon (GnRH) receptorantagonist, der bruges til behandling af adskillige hormonresponsive tilstande.Det blev første gang godkendt i Japan i 2019, under varemærket Relumina, til symptomatisk behandling af uterusfibromer, og for nylig af USA's FDA i 2020, under varemærket Orgovyx, til behandling af fremskreden prostatacancer.Relugolix er også blevet undersøgt i symptomatisk behandling af endometriose.Relugolix er den første (og i øjeblikket eneste) oralt administrerede GnRH-receptorantagonist, der er godkendt til behandling af prostatacancer - lignende behandlinger såsom [degarelix] kræver subkutan administration - og giver derfor en mindre byrdefuld terapeutisk mulighed for patienter, der ellers kunne have behov for klinikbesøg til administration af sundhedspersonale.Ud over dets relative brugervenlighed har relugolix vist sig at være overlegen til at reducere testosteronniveauer sammenlignet med [leuprolide], en anden androgen-deprivationsterapi, der anvendes til behandling af prostatacancer.

Relugolix er en gonadotropinfrigivende hormonreceptorantagonist.Virkningsmekanismen for relugolix er som en gonadotropinfrigørende hormonreceptorantagonist og Cytochrom P450 3A-inducer og Cytochrom P450 2B6-inducer og brystkræftresistensproteinhæmmer og P-glykoproteinhæmmer.Den fysiologiske virkning af relugolix er ved hjælp af nedsat GnRH-sekretion.

Kemisk struktur