Genergisk navn:venetoclax (ven ET oh klax)
Mærke navn: Venclexta, Venclexta Startpakke

Venetoclax anvendes til behandling af kronisk lymfatisk leukæmi eller lille lymfatisk leukæmi hos voksne.Venetoclax anvendes alene eller i kombination med anden kræftmedicin til behandling af disse tilstande.

Venetoclax bruges i kombination med azacitidin, decitabin eller cytarabin til behandling af akut myeloid leukæmi.Denne kombination er til brug hos voksne, der er 75 år eller ældre, eller som ikke kan bruge standard kemoterapi på grund af andre medicinske tilstande.

Venetoclax gives nogle gange, efter at andre behandlinger har fejlet.

Venetoclax kan også bruges til formål, der ikke er anført i denne medicinvejledning.

Beskrivelse

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) er en yderst potent, selektiv og oralt biotilgængelig Bcl-2-hæmmer med en Ki på mindre end 0,01 nM.Venetoclax fremkalder autofagi.

In vitro

Venetoclax (ABT-199) dræber potentielt FL5.12-BCL-2-celler (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) viser meget svagere aktivitet mod FL5.12-BCL-XL-celler (EC50=261 nM).ABT-199 viser også selektivitet i cellulære pattedyr to-hybrid assays, hvor det forstyrrer BCL-2-BIM komplekser (EC50=3 nM), men er meget mindre effektivt mod BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2)μM) eller MCL-1-NOXA-komplekser.

Efter en enkelt oral dosis på 12,5 mg pr. kg legemsvægt i xenotransplantater afledt af RS4;11-celler (ALL), forårsager Venetoclax (ABT-199) en maksimal tumorvækstinhibering (TGImax) på 47 % (P<0,001) og tumorvækst forsinkelse (TGD) på 26 % (P<0,05)[1].

Behandling af etablerede xenotransplanterede (en muse-xenograft-model af T-ALL-cellelinjen LOUCY) tumorer med Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg i 4 dage resulterer i en signifikant reduktion af leukæmibyrden.