Rimegepant er en lille molekyle hæmmer afcalcitoningen-relateret peptid (CGRP) receptor, der blokerer virkningen af ​​CGRP, en potent vasodilator, der menes at spille en rolle i migrænehovedpine.Rimegepant er godkendt til behandling af akutte migræneanfald.I kliniske forsøg blev rimegepant generelt veltolereret med kun sjældne tilfælde af forbigående serumaminotransferasestigninger under behandlingen og uden rapporterede tilfælde af klinisk tydelig leverskade.

Rimegepant er en oral antagonist af CGRP-receptoren udviklet af Biohaven Pharmaceuticals.Den modtog FDA-godkendelse den 27. februar 2020 til den akutte behandling af migrænehovedpine.Mens adskillige parenterale antagonister af CGRP og dets receptor er blevet godkendt til migrænebehandling (f.eks. [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegepant og [ubrogepant] er de eneste medlemmer af "gepants"-familien af ​​medicin, der er under udvikling, og de eneste CGRP-antagonister, der har oral biotilgængelighed.Den nuværende standard for migræneterapi involverer abortbehandling med "triptaner", såsom [sumatriptan], men disse medikamenter er kontraindiceret hos patienter med allerede eksisterende cerebrovaskulær og kardiovaskulær sygdom på grund af deres vasokonstriktive egenskaber.Antagonisme af CGRP-vejen er blevet et attraktivt mål for migræneterapi, da orale CGRP-antagonister, i modsætning til triptanerne, ikke har nogen observerede vasokonstriktive egenskaber og derfor er sikrere til brug hos patienter med kontraindikationer til standardbehandling.

Rimegepant er enCalcitoninGenrelateret peptidreceptorantagonist.Virkningsmekanismen for rimegepant er som enCalcitoninGenrelateret peptidreceptorantagonist.