Rivaroxaban

Kort beskrivelse:

API's navn Tegn Specifikation US DMF EU DMF CEP
Rivaroxaban Antikoagulant In-House TDP    


Produktdetaljer

Produkt Tags

PRODUKTDETALJER

Baggrund

Rivaroxaban, 5-chlor-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophen-2 -carboxamid, er en potent lille-molekyle-hæmmer af faktor Xa, som er en koagulationsfaktor på et kritisk tidspunkt i blodets koagulationsvej, hvilket resulterer i dannelsen af ​​thrombin og dannelsen af ​​koagulation.Rivaroxaban binder til Tyr288 i S1-lommen af ​​faktor Xa gennem interaktionen af ​​Tyr288 og chlorsubstituenten i chlorthiophendelen.Hæmningen er reversibel (koff = 5x10-3s-1), hurtig (kon = 1,7x107 mol/L-1 s-1) og på en koncentrationsafhængig måde (Ki = 0,4 nmol/L).Rivaroxaban er i øjeblikket undersøgt til behandling af VTE, forebyggelse af kardiovaskulære hændelser hos patienter med akut koronarsyndrom, forebyggelse af slagtilfælde hos patienter med atrieflimren.

Reference

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck og Volker Laux.Rivaroxaban: en ny oral faktor Xa-hæmmer.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Beskrivelse

Rivaroxaban (BAY 59-7939) er en yderst potent,selektiv og direkte faktor Xa (FXa)-hæmmer, der opnår en stærk forøgelse af anti-FXa-styrken (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) er en oral, direkte faktor Xa (FXa) hæmmer under udvikling til forebyggelse og behandling af arteriel og venøs trombose.Rivaroxaban inhiberer kompetitivt humant FXa (Ki 0,4 nM) med >10.000 gange større selektivitet end for andre serinproteaser;det hæmmer også prothrombinaseaktivitet (IC50 2,1 nM).Rivaroxaban hæmmer endogen FXa mere potent i plasma fra mennesker og kaniner (IC50 21 nM) end rotteplasma (IC50 290 nM).Det demonstrerer antikoagulerende virkninger i humant plasma, fordobler protrombintiden (PT) og aktiverer delvis tromboplastintid ved 0,23 og 0,69μM, henholdsvis.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) er en potent og selektiv, direkte FXa-hæmmer med fremragende in vivo-aktivitet og god oral biotilgængelighed.Rivaroxaban (BAY 59-7939), administreret ved iv bolus før trombeinduktion, reducerer trombedannelse (ED50 0,1 mg/kg), hæmmer FXa og forlænger PT-dosis afhængigt.PT og FXa påvirkes lidt ved ED50 (henholdsvis 1,8 gange stigning og 32 % hæmning).Ved 0,3 mg/kg (dosis fører til næsten fuldstændig hæmning af trombedannelse) forlænger Rivaroxaban moderat PT (3,2)±0,5 gange) og hæmmer FXa-aktivitet (65±3 %).

 

Opbevaring

Pulver

-20°C

3 år
 

4°C

2 år
I opløsningsmiddel

-80°C

6 måneder
 

-20°C

1 måned

Kemisk struktur

Rivaroxaban

CERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITETSSTYRING

Quality management1

Forslag18Kvalitetskonsistensevalueringsprojekter, der har godkendt4, og6projekter er under godkendelse.

Quality management2

Avanceret internationalt kvalitetsstyringssystem har lagt et solidt grundlag for salg.

Quality management3

Kvalitetsovervågning løber gennem hele produktets livscyklus for at sikre kvaliteten og den terapeutiske effekt.

Quality management4

Professional Regulatory Affairs team understøtter kvalitetskravene under ansøgningen og registreringen.

PRODUKTIONSSTYRING

cpf5
cpf6

Korea Countec flaskeemballagelinje

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flaskeemballagelinje

cpf9
cpf10

Italien CAM Board Packaging Line

cpf11

Tysk Fette komprimeringsmaskine

cpf12

Japan Viswill Tablet Detektor

cpf14-1

DCS kontrolrum

PARTNER

Internationalt samarbejde
International cooperation
Indenlandsk samarbejde
Domestic cooperation

  • Tidligere:
  • Næste:

  • Skriv din besked her og send den til os

    Produktkategorier