Rivaroxaban

Kort beskrivelse:

API's navn Tegn Specifikation US DMF  EU DMF  CEP
Rivaroxaban Antikoagulant Internt TDP    

Produktdetaljer

Produktetiketter

PRODUKTDETALJER

Baggrund

Rivaroxaban, 5-chlor-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorpholin-4-yl) phenyl] -1,3-oxazolidin-5-yl] methyl] thiophen-2 -carboxamid, er en potent lille molekyleinhibitor af faktor Xa, som er en koagulationsfaktor ved et kritisk tidspunkt i blodkoagulationsvejen, hvilket resulterer i dannelsen af ​​thrombin og dannelsen af ​​koagulation. Rivaroxaban binder til Tyr288 i S1-lomme af faktor Xa gennem interaktionen mellem Tyr288 og chlorsubstituenten i chlorthiophendelen. Inhiberingen er reversibel (koff = 5x10-3s-1), hurtig (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) og på en koncentrationsafhængig måde (Ki = 0,4 nmol / L). Rivaroxaban undersøges i øjeblikket til behandling af VTE, forebyggelse af kardiovaskulære hændelser hos patienter med akut koronarsyndrom, forebyggelse af slagtilfælde hos patienter med atrieflimren.

Reference

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck og Volker Laux. Rivaroxaban: en ny oral faktor Xa-hæmmer. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Beskrivelse

Rivaroxaban (BAY 59-7939) er en meget potentselektiv og direkte faktor Xa (FXa) -hæmmer, der opnår en stærk forstærkning i anti-FXa-styrke (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) er en oral, direkte faktor Xa (FXa) -hæmmer under udvikling til forebyggelse og behandling af arteriel og venøs trombose. Rivaroxaban hæmmer konkurrencedygtig human FXa (Ki 0,4 nM) med> 10.000 gange større selektivitet end for andre serinproteaser; det inhiberer også protrombinaseaktivitet (IC50 2,1 nM). Rivaroxaban hæmmer endogen FXa mere potent i human- og kaninplasma (IC50 21 nM) end rotteplasma (IC50 290 nM). Det demonstrerer antikoagulerende virkninger i humant plasma, fordobling af protrombintid (PT) og aktiverer delvis tromboplastintid ved 0,23 og 0,69μM, henholdsvis.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) er en potent og selektiv, direkte FXa-hæmmer med fremragende in vivo-aktivitet og god oral biotilgængelighed. Rivaroxaban (BAY 59-7939), administreret med iv bolus før trombeinduktion, reducerer dannelsen af ​​tromben (ED50 0,1 mg / kg), hæmmer FXa og forlænger PT-dosis afhængigt. PT og FXa påvirkes let ved ED50 (henholdsvis 1,8 gange stigning og 32% hæmning). Ved 0,3 mg / kg (dosis, der fører til næsten fuldstændig hæmning af trombedannelse) forlænger Rivaroxaban moderat PT (3,2±0,5 gange) og hæmmer FXa-aktivitet (65±3%).

 

Opbevaring

Pulver

-20 ° C

3 år
 

4 ° C

2 år
I opløsningsmiddel

-80 ° C

6 måneder
 

-20 ° C

1 måned

Kemisk struktur

Rivaroxaban

CERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITETSSTYRING

Quality management1

Forslag 18 Quality Consistency Evaluation-projekter, der er godkendt 4og 6 projekter er under godkendelse.

Quality management2

Avanceret internationalt kvalitetsstyringssystem har lagt et solidt fundament for salg.

Quality management3

Kvalitetskontrol løber gennem hele produktets livscyklus for at sikre kvaliteten og den terapeutiske effekt. 

Quality management4

Professional Regulatory Affairs team understøtter kvalitetskravene under ansøgning og registrering.

PRODUKTIONSSTYRING

cpf5
cpf6

Korea Countec emballeringslinje på flaske

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flaskeemballagelinje

cpf9
cpf10

Italien CAM Board Packaging Line

cpf11

Tysk Fette komprimeringsmaskine

cpf12

Japan Viswill-tabletdetektor

cpf14-1

DCS kontrolrum

PARTNER

Internationalt samarbejde
International cooperation
Indenlandsk samarbejde
Domestic cooperation

  • Tidligere:
  • Næste:

  • Skriv din besked her og send den til os