Baggrund

Tofacitinib citrat, også kendt som CP-690550 citrat, er en potent hæmmer af janus kinase 3 (JAK3), en hæmatopoetisk cellebegrænset tyrosinkinase involveret i signaltransduktion, der regulerer lymfocytoverlevelse, -proliferation, differentiering og apoptose.Hæmningen er JAK3-specifik med en selektivitet, der er 1000 gange mere end andre kinaser i ikke-JAK-familien.Udover at hæmme JAKS (IC50 = 1 nM), hæmmer tofacitinibcitrat også janus kinase 2 (JAK2) og janus kinase 1 (JAK1) med henholdsvis 20 og 100 gange mindre i styrke.I en nylig undersøgelse blev bindingsaffiniteterne (Ki) af tofacitinibcitrat over for JAK1, JAK2 og JAK3 imidlertid rapporteret til at være henholdsvis 1,6 nM, 21,7 nM og 6,5 nM.

Reference

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan og Palak Gulati.Behandling af inflammation med janus kinaseinhibitoren CP-690.550.Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1);25-34

Produktcitat

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE konverterer pattedyrserin/threoninkinase GSK3 til en tyrosinkinase til direkte makrofagpolarisering."Celleværtsmikrobe.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Sammenligning af baricitinib, upadacitinib og tofacitinib-medieret regulering af cytokinsignalering i humane leukocytunderpopulationer."Arthritis Res Ther.2. august 2019;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."Steroid resistens af luftvejs type 2 medfødte lymfoide celler fra patienter med svær astma: Rollen af ​​tymisk stromal lymfopoietin." J Allergy Clin Immunol.2018 Jan;141(1):257-268.e6.PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."3′ UTR af pseudogenet CYP4Z2P fremmer tumorangiogenese i brystkræft ved at fungere som et ceRNA for CYP4Z1."Brystkræftforskning og -behandling (2015): 1-14.PMID:25701119

Beskrivelse

Tofacitinibcitrat er en oralt tilgængelig JAK1/2/3-hæmmer med IC50'er på henholdsvis 1, 20 og 112 nM.Tofacitinib citrat har antibakterielle, svampedræbende og antivirale aktiviteter.

Opbevaring

4°C, beskyttes mod lys

*I opløsningsmiddel: -80°C, 6 måneder;-20°C, 1 måned (beskyttes mod lys)

Kemisk struktur

Relaterede biologiske data

Relaterede biologiske data

Relaterede biologiske data

Relaterede biologiske data

Relaterede biologiske data