Ticagrelor

Kort beskrivelse:

API's navn Tegn Specifikation US DMF  EU DMF  CEP
Ticagrelor Antikoagulant Internt 28984  

Produktdetaljer

Produktetiketter

PRODUKTDETALJER

Baggrund

Ticagrelor er en hidtil ukendt antagonist af P2Y12-receptoren [1].

Ticagrelor er rapporteret at hæmme de protrombotiske virkninger af ADP på ​​blodpladerne mod P2Y12-receptoren. Ticagrelor har vist fuldstændig inhibering af blodpladeaggregering ex vivo. Derudover har Ticagrelor foreslået en dosisafhængig hæmning af blodpladeaggregering hos mennesker. Bortset fra disse har Ticagrelor også demonstreret en oralt, aktiv, reversibelt bindende antagonist. I modsætning til andre hæmmere har Ticagrelor også rapporteret at hæmme P2Y12-receptoren uden metabolisk transformation. Derudover er Ticagrelor det første anti-blodplademiddel thienopyridin og metaboliseres hovedsageligt af CYP3A4 og CYP2C19 [1] [2].

Referencer:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. In vitro evaluering af potentielle lægemiddelinteraktioner med ticagrelor: cytochrom P450 reaktionsfænotypebestemmelse, inhibering, induktion og differentiel kinetik. Lægemiddel Metab bortskaffelse. 2011 apr; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Disposition og metabolisme af ticagrelor, en hidtil ukendt P2Y12-receptorantagonist, hos mus, rotter og marmoseter. Lægemiddel Metab bortskaffelse. 2011 sep; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13. juni.

Beskrivelse

Ticagrelor (AZD6140) er en reversibel oral P2Y12-receptorantagonist til behandling af blodpladeaggregering.

In vitro

Ticagrelor fremmer en større hæmning af adenosin 5-diphosphat (ADP)-induceret Ca2 + frigivelse i iske blodplader versus andre P2Y12R-antagonister. Denne yderligere effekt af ticagrelor ud over P2Y12R-antagonisme er delvist som en konsekvens af, at ticagrelor hæmmer den ækvilibrative nukleosidtransportør 1 (ENT1) på blodplader, hvilket fører til ophobning af ekstracellulær adenosin og aktivering af Gs-koblede adenosin A2A-receptorer [1]. B16-F10-celler udviser nedsat interaktion med blodplader fra ticagrelor-behandlede mus sammenlignet med saltvand-behandlede mus [2].

I B16-F10 melanom intravenøs og intrasplenisk metastasemodel udviser mus behandlet med en klinisk dosis ticagrelor (10 mg / kg) markante reduktioner i metastaser i lunge (84%) og lever (86%). Desuden forbedrer ticagrelor-behandling overlevelsen sammenlignet med saltopløsningsbehandlede dyr. En lignende effekt observeres i en 4T1 brystkræftmodel med reduktion i lunge (55%) og knoglemarv (87%) metastaser efter behandling med ticagrelor [2]. Enkelt oral indgivelse af ticagrelor (1-10 mg / kg) forårsager dosisrelateret hæmmende virkning på blodpladeaggregering. Ticagrelor hæmmer ved den højeste dosis (10 mg / kg) signifikant trombocytaggregation 1 time efter dosering, og den maksimale hæmning observeres 4 timer efter dosering.

Opbevaring

4°C, beskyttes mod lys, opbevaret under nitrogen

* I opløsningsmiddel: -80°C, 6 måneder; -20°C, 1 måned (beskyttet mod lys, opbevaret under nitrogen)

Kemisk struktur

Ticagrelor

CERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITETSSTYRING

Quality management1

Forslag 18 Quality Consistency Evaluation-projekter, der er godkendt 4og 6 projekter er under godkendelse.

Quality management2

Avanceret internationalt kvalitetsstyringssystem har lagt et solidt fundament for salg.

Quality management3

Kvalitetskontrol løber gennem hele produktets livscyklus for at sikre kvaliteten og den terapeutiske effekt. 

Quality management4

Professional Regulatory Affairs team understøtter kvalitetskravene under ansøgning og registrering.

PRODUKTIONSSTYRING

cpf5
cpf6

Korea Countec emballeringslinje på flaske

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flaskeemballagelinje

cpf9
cpf10

Italien CAM Board Packaging Line

cpf11

Tysk Fette komprimeringsmaskine

cpf12

Japan Viswill-tabletdetektor

cpf14-1

DCS kontrolrum

PARTNER

Internationalt samarbejde
International cooperation
Indenlandsk samarbejde
Domestic cooperation

  • Tidligere:
  • Næste:

  • Skriv din besked her og send den til os